活性化プロテインC（APC）製剤 activated protein C (APC) concentrate

活性化プロテインC（APC）は生理的な抗凝固物質であり、抗凝固機能としては活性化凝固第V因子および凝固第VIII因子の阻害作用（図）があり、またplasminogen activator inhibitor-1（PAI-1）やthrombin activatable fibrinolysis inhibitor（TAFI）などの線溶抑制因子を抑制する作用をも有する。また、炎症性サイトカインの産生を抑制するなど、抗炎症作用を有することも知られている。APCはトロンビンと結合したトロンボモジュリン（TM）により、前駆体であるプロテインC（PC）から転換されるが、敗血症などではTMの発現が低下しているため、充分なAPCの産生が行われない。このため、敗血症の治療薬としてもAPCは期待されていた。

海外ではリコンビナントAPC（rhAPC）が、PROWESS trial¹⁾の成功により重症敗血症に使用されていたが、PROWESS－Shock trial²⁾などの失敗により、現在rhAPCは販売されていない。rhAPCは敗血症播種性血管内凝固症候群（DIC）には有効な可能性が高く、敗血症臨床試験での失敗の原因は、多くの軽症敗血症に使われたため、有意な治療効果を示せなかったと考えられている。日本では血漿由来APCが、アナクトCの商品名で帝人ファーマ社より販売され、先天性PC欠乏症における急性肺塞栓症を含めた静脈血栓塞栓症（VTE）に使用されているが、DICに対する適応はない。半減期は極めて短いため、点滴により静脈内投与される。副作用は出血傾向である。アナクトCは高額なため、heterozygoteのPC欠乏症VTEには使用されないことが多いが、homozygoteのPC欠乏症におけるVTEあるいは電撃性紫斑には有用な薬剤である。