プロスタサイクリン（PGI2） Prostacyclin（Prostaglandin I2）

化学式　C₂₀H₃₂O₅

分子量　352.47

プロスタサイクリン（PGI₂）は、アラキドン酸カスケードにおいて生成される内因性エイコサノイドの1つであり、1976年にウェルカム研究所（イギリス）のMoncada Sらにより報告された ¹。

細胞膜リン脂質から遊離したアラキドン酸は、シクロオキシゲナーゼによりPGG₂を経てPGH₂に変換され、さらにPGIシンターゼによりPGI₂へと変換される。PGI₂は化学的に不安定であり、37℃、pH7.4の水溶液中では半減期約3分で6-keto-PGF_1αに分解される ²。

PGI₂が血小板にあるIP受容体に結合すると、共役するGsタンパク質によってアデニル酸シクラーゼが活性化され、細胞内cAMPが上昇し、血小板の活性化と凝集が抑制される。また、血管平滑筋細胞ではプロテインキナーゼAを活性化することにより、血管平滑筋が弛緩し、血管拡張を引き起こす。血管内皮細胞はPGI₂を恒常的に産生しており、これらの作用によって恒常性を維持している ³。さらに、PGI₂は自然免疫と獲得免疫系を制御し、抗炎症作用や免疫抑制作用を担っている ⁴。

【お役立ち情報】

現在、多くのPGI₂誘導体製剤が上市されている。剤型は内服薬、注射剤、吸入剤があり、閉塞性動脈硬化症や肺高血圧症の治療に用いられている。