P2Y₁受容体 P2Y₁ receptor

　P2Y₁受容体は、1996年にクローニングされたアデノシン二リン酸（adenosine diphosphate; ADP）受容体である（分子量42.1 kDa）。ADP受容体としては、2001年にクローニングされたP2Y₁₂受容体もあり、いずれも7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体（G-protein-coupled receptor; GPCR)である。P2Y₁受容体は、Gqと共役しており、ホスフォリパーゼC（phospholipase C; PLC）を活性化し、細胞内カルシウムイオンの上昇、血小板の形態変化（shape change）や一過性の血小板凝集を惹起する（図）1）。また、イオンチャネル型受容体であるP2X1受容体（分子量45.0 kDa）は、リガンドであるアデノシン三リン酸（adenosine triphosphate; ATP）が結合することにより、細胞内Ca²⁺濃度を上昇させ、血小板の形態変化等を引き起こす（図）1）。P2Y₁受容体アンタゴニストとしては、MRS2179、MRS2279、MRS2500があり、in vitro試験等で用いられる。P2Y₁受容体ノックアウトマウスは、血小板凝集能の低下、出血時間の延長、血栓塞栓症誘発に抵抗性をしめす2）。2014年現在、ヒトにおけるP2Y₁受容体欠損症の報告は認められていない。考えられる理由としては、P2Y₁受容体欠損マウスの出血傾向があまり著明ではないことから、ヒトにおいても出血症状が少なく、発見され難い可能性が挙げられる3）。