トラネキサム酸・イプシロンアミノカプロン酸 tranexamic acid (TXA) ・ epsilon aminocaproic acid (EACA)

１）開発経緯と構造
　イプシロンアミノカプロン酸（EACA）、トラネキサム酸（TXA）はともに天然のアミノ酸、リジンに類似した構造を有する合成プラスミン阻害剤である。岡本らによってEACAはプラスミン（線維素溶解酵素）によるフィブリン（線維素）溶解を阻害することが明らかにされ[1] 、1954年、EACAは世界初の抗プラスミン剤として承認・発売された（イプシロン®）。次いで岡本らはEACAよりさらに10倍強力な抗プラスミン作用を示すトランス-4-アミノメチルシクロヘキサン-1-カルボン酸 (トラネキサム酸)を開発し [2]、それは1965年、抗プラスミン剤（トランサミン®)として承認・販売され、現在に至っている。

抗アレルギー・抗炎症作用：湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹における紅班・種張・そう痒等、扁桃炎、咽喉頭炎における咽頭痛・発赤・充血・種張等、口内炎および歯肉炎における口内粘膜アフターに使用され[4]、最近では市販の風邪薬、歯磨き、また化粧品にも成分として配合されている。

４）用法および用量
　TXAとして、通常成人1日750～2,000 mgを3～4回に分割し経口投与する。もしくは成人1日250～500 mgを1～2回に分割し静脈内または筋肉内投与する[4]。2007年、本邦におけるEACA注射剤および顆粒の販売は終了している。

５）副作用および使用上の注意
　重篤な副作用は認められておらず、安全な医薬品と考えられている。使用上の注意として、トロンビンでの局所止血治療を受けている患者では禁忌、血栓症、播種性血管内凝固症候群（DIC）、術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者、腎不全の患者等には慎重に投与する必要がある[4]。適応外であるDICに対する使用上の注意として「科学的根拠に基づいた感染症に伴うDIC治療のエキスパートコンセンサス」(日本血栓止血学会学術標準化委員会DIC部会)は、顕著な線溶活性化を伴った非感染性DIC症例に対する抗線溶療法(必ずヘパリン類の併用)は、重症の出血症状に対して有効な場合がある、としながら、感染症DICについては有効性を疑問視する見解を述べている。さらに、DICに対する抗線溶療法は全身性血栓症や突然死の報告があるとし、DIC専門家へのコンサルトができない場合は安易に行うべきではない、としている。