トロンボポエチン受容体作動薬 thrombopoietin receptor agonists

【概要】
　トロンボポエチン（TPO）より作製されたペグ化リコンビナントヒトMGDF（PEG recombinant megakaryocyte growth and development factor: PEG-rHuMGDF、TPOのN末端163個のアミノ酸残基より構成されている）は、健常人に対し濃度依存性に血小板を増加させた。しかしながらPEG-rHuMGDFに対して中和抗体を誘導し、その結果内因性TPOの作用をも抑制したため、遷延性の血小板減少という重篤な有害事象が発生し、開発が中止となった。

　この中和抗体誘導問題を克服すべく、TPOとは相同性のないTPO受容体（MPL）作動薬が開発され市販されている。

【種類】
　現在市販されている製剤は、以下の2種類である（図）。

1） エルトロンボパグ（レボレード^®）
　エルトロンボパグは分子量546 ダルトンの小さな非ペプチド化合物で、経口製剤である。毎日服用。

2）ロミプロスチム（ロミプレート^®）
　ロミプロスチムは、ヒト免疫グロブリンのFc領域にTPO様ペプチドを融合させた分子量約59,000ダルトンの遺伝子組み換え融合タンパクで、皮下注射製剤である。週1回皮下注投与。