CYP2C19とクロピドグレル

　そのため、クロピドグレルは薬物動態においてCYP2C19の遺伝子多型による影響を受けることになる。CYP2C19の遺伝子多型は、大きく3つに分類される。変異を持たないextensive metabolizer（EM、CYP*1/*1）、1つ変異を持つintermediate metabolizer（IM、CYP*1/*2、*1/*3） 、2つとも変異を持つpoor metabolizer（PM、CYP*2/*2,*2/*3、*3/*3）に分類される。PMは酵素機能が欠損しており、IMは機能低下が認められる。この遺伝子多型には人種差があり、日本人では18～23%が、欧米人では3～5%が機能欠損している。多くの報告では、IMおよびPMの患者をcarrier、EMをnon-carrierと分類して検討がされており、薬物動態においてはcarrier群の活性代謝物の血中濃度がnon-carrier群のそれと比べ有意に低値を示し、血小板凝集抑制作用も有意に低下した。この結果から、心血管イベントの抑制率もcarrier群では有意に増加すると報告されている。一方、機能獲得型である*17を有する患者では、クロピドグレルによる血小板抑制作用は増強し、出血のリスクが増加すると報告されている。